阿普斯特是如何治疗银屑病的?美国Celgene公司研发的阿普斯特自2014年上市以来,就因为其疗效和安全性而广受银屑病患者的好评,那么阿普斯特是如何起到治疗银屑病的作用的呢?海得康阿普斯特直邮网小编来为大家揭秘啦。
阿普斯特特异性地以PDE-4为靶点来调控先天免疫细胞中促炎和抗炎介质的表达。在单核细胞核树突细胞中,来源于Toll样受体(TLR4)途径的促炎信号会引起转录核因子kappa B(NF-κB)的激活以及促炎介质的表达,如IL-23、TNF-α 和IFN-g。来源于G蛋白偶联受体(GPCRs)如前列腺素结合蛋白的信号通过刺激G蛋白α亚基(Gas)来激活腺苷酸环化酶(AC),从而产生cAMP。
在白细胞如巨噬细胞和树突细胞中,cAMP会被PDE-4水解成AMP。阿普司特作为 PDE-4 的抑制剂能增加细胞内cAMP的水平,从而激活cAMP 依赖性蛋白激酶A(PKA),同时激活环核苷酸–门控离子通道,PKA的活化导致转录因子中cAMP反应元件(CRE)结合家族的磷酸化,同时激活转录因子1(ATF-1)。
在特定细胞如巨噬细胞中,这些因子如IL-10会结合到CRE基因启动子的结合位点上增加细胞基因的表达,CRE驱动的转录激活会集合共激活因子如CREB结合蛋白(CBP)、同源蛋白p300等。从NF-κB集合来的CBP 和p300会抑制NF-κB 的转录活性降低NF-κB依赖性基因的表达,从而导致IL-23、TNF-α和 IFN-g的降低。炎症反应的应答降低会使免疫细胞的炎性浸润降低,同时减少角质形成细胞和滑膜细胞的增殖激活,从而降低银屑病的表皮增厚以及关节炎中的滑膜损害。
以上就是阿普斯特治疗银屑病的作用机制,因为阿普斯特是口服药,所以治疗起来更加方便,已经成为广大银屑病患者的首选治疗药物。如果有患者朋友需要阿普斯特,可联系海得康阿普斯特直邮网在线客服。
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